Катадолон форте таблетки 400 мг n7

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.

  1 таб.
флупиртина малеат 400 мг

Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.

7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.14 шт.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.

После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.

Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг).

Приоднократном применении препарата Сmах флупиртина 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигалась через 2.4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1.9 ч, причем Сmах составляла 1 мкг/мл (0.6-2.4мкг/мл).

Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC0-∞ 14.1 мкг/мл×ч посравнению с 10.7 мкг/мл×ч), а также повышение Сmах (1 мкг/мл по сравнению с 0.8 мкг/мл), причем Tmах увеличивалось (3.2 ч по сравнению с 2.4 ч).

Метаболизм

Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин).

Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.

К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.

Предлагаем ознакомиться  Можно беременным мезим форте — Лечим печень

Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.

Выведение

Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота);

T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC0-24: 22.

9 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T1/2 (23.72 ч по сравнению с 15.94 ч).

У пациентов с нарушением функции почек (КК

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Оставить комментарий

avatar
  Подписаться  
Уведомление о
Adblock detector